Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Беременность, период кормления грудью.
Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой "часто" (?1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из приведенной ниже таблицы.
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности):
Системно-органный класс (MеdDRA) | Нечасто (?1/1000, <1/100) | Редко (?1/10000, <1/1000) | Очень редко (< 1/1000) |
Со стороны крови и лимфатической системы | Лейкопения, тромбоцитопения | Анемия, агглютинация эритроцитов | |
Иммунологические нарушения | Гиперчувствительность | ||
Нарушение метаболизма и питания | Гиперхолестеринемия | Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет | |
Психические расстройства | Бессонница, нарушение сна, беспокойство | Эйфория, депрессия | |
Со стороны нервной системы | Головная боль | Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия | Тремор, спазмы |
Со стороны органа зрения | Отек соска зрительного нерва | Гиперемия конъюнктивы | |
Со стороны органа слуха и равновесия | Вертиго | Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах | |
Со стороны сердца | Ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения | Аритмия, фибрилляция предсердий | |
Со стороны сосудов | Артериальная гипотензия | Артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит | Лабильность АД |
Со стороны желудочно- кишечного тракта | Дискомфорт в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота | Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота | Дисфагия, стоматит |
Со стороны кожи и подкожных тканей | Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь | Дерматит | |
Общие расстройства и расстройства в месте введения | Астения, недомогание, чувство жжения | Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия | |
Лабораторные нарушения | Снижение АД | Повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение / увеличение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени | Снижение/ повышение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела |
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.
Внутрь, после приема пищи.
Стандартная доза составляет 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг/сут).
Коррекция дозы при нарушениях функции почек или печени не требуется.
Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
таблетки
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: винпоцетин 5 мг;
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 10 мг, крахмал кукурузный 39 мг, лактозы моногидрат 80 мг, магния стеарат 1 мг, тальк 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40 мг.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской и с риской на одной стороне.
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую- цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".
Всасывание
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови - 1 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
Распределение радиоактивно меченого винпоцетина, при введении крысам, наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч. после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВА после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.
При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Применение во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Кормление грудью
Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 час в молоко проникает 0,25% принятой дозы.
Винпоцетин проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении винпоцетином.
При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у детей отсутствует, применение в период грудного вскармливания противопоказано.
По результатам клинических исследований лекарственного взаимодействия с ?-адреноблокаторами (пиндолол), кломипрамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено.
Метилдопа может усиливать гипотензивное действие винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль АД.
Несмотря на отсутствие клинических данных одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками следует проводить с осторожностью.
Таблетки, 5 мг.
По 5, 10, 15, 20, 25 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 30, 50, 60, 100 или 120 таблеток в контейнер из полиэтилена высокой плотности с крышкой и контролем первого вскрытия.
1 контейнер вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 30, 50, 60, 100 или 120 таблеток в пакет полиэтиленовый.
1 пакет вместе с инструкцией по применению помещают в контейнер из полиэтилена высокой плотности с крышкой и контролем первого вскрытия.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
